NO 是一種生物功能廣泛的無機(jī)小分子，參與循環(huán)、神經(jīng)、免疫等系統(tǒng)及骨的代謝，在體內(nèi)由 NOS（一氧化氮合酶）合成，NO 代謝異常可導(dǎo)致風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、哮喘、中風(fēng)、早老性癡呆等疾病，因此，NOS 抑制劑已成為新藥研究的熱點(diǎn)之一，但至今尚未找到優(yōu)良的 NOS 抑制劑。本課題的目的在于通過雙胍類和三嗪類化合物的合成及其抑制 NOS 活性的篩選，找到更好的選擇性 NOS 抑制劑的先導(dǎo)物，為市場(chǎng)提供進(jìn)一步研發(fā)高效低毒 NOS 抑制劑的先導(dǎo)物。目前已合成雙胍類化合物8個(gè)，三嗪類化合物13個(gè)共計(jì)21個(gè)目標(biāo)化合物，已進(jìn)行結(jié)構(gòu)確證；對(duì)雙胍合成反應(yīng)的中間體進(jìn)行了分離及結(jié)構(gòu)確證，并對(duì)雙胍合成反應(yīng)的條件進(jìn)行了優(yōu)化。利用體外細(xì)胞培養(yǎng)法對(duì)合成的8個(gè)雙胍化合物及雙胍合成反應(yīng)中共同的中間體進(jìn)行了NOS抑制活性的測(cè)定，篩選得到3個(gè)具有活性的樣品，具有進(jìn)一步深入研究的價(jià)值。