NO 是一種生物功能廣泛的無機小分子，參與循環、神經、免疫等系統及骨的代謝，在體內由 NOS（一氧化氮合酶）合成，NO 代謝異常可導致風濕性關節炎、哮喘、中風、早老性癡呆等疾病，因此，NOS 抑制劑已成為新藥研究的熱點之一，但至今尚未找到優良的 NOS 抑制劑。本課題的目的在于通過雙胍類和三嗪類化合物的合成及其抑制 NOS 活性的篩選，找到更好的選擇性 NOS 抑制劑的先導物，為市場提供進一步研發高效低毒 NOS 抑制劑的先導物。目前已合成雙胍類化合物8個，三嗪類化合物13個共計21個目標化合物，已進行結構確證；對雙胍合成反應的中間體進行了分離及結構確證，并對雙胍合成反應的條件進行了優化。利用體外細胞培養法對合成的8個雙胍化合物及雙胍合成反應中共同的中間體進行了NOS抑制活性的測定，篩選得到3個具有活性的樣品，具有進一步深入研究的價值。