成果名稱：咪唑啉-2,4-二酮類衍生物及制備方法和用途

　　成果擁有單位：浙江大學

　　成果簡介：

　　本發明提供一類咪唑啉-2,4-二酮類衍生物及其生理可接受的鹽,通過咪唑啉-2,4-二酮 與R1CH2X(X=Cl或Br)反應,得到3-取代咪唑啉-2,4-二酮,再與R2CH2X反應制得目的化合 物,經柱層析分離得到純品,反應用 DMF 或 DMSO 作溶劑,用 NaH 或 K2CO3 作堿,反應溫度 為 30～90℃,反應時間為 2～8 小時。經初步的藥理實驗表明,本發明的化合物對 DPP-IV 有 較強的抑制活性,并對正常大鼠有明顯的降血糖水平,可在制備抗Ⅱ型糖尿病藥物中應用,作 為結構全新的 DPP-IV 抑制劑。本發明以咪唑啉-2,4-二酮為優勢結構,設計合成的路線簡短, 原料廉價易得,適于實用;所述衍生物的結構通式。

　　主要功能與指標： 本發明提供一類咪唑啉-2,4-二酮類衍生物及其生理可接受的鹽,通過咪唑啉-2,4-二酮 與R1CH2X(X=Cl或Br)反應,得到3-取代咪唑啉-2,4-二酮,再與R2CH2X反應制得目的化合 物,經柱層析分離得到純品,反應用 DMF 或 DMSO 作溶劑,用 NaH 或 K2CO3 作堿,反應溫度 為 30～90℃,反應時間為 2～8 小時。

　　投資效益分析：

　　本發明的化合物對 DPP-IV 有較強的抑制活性,并對正常大鼠有明顯的降血糖水平,可在制備抗Ⅱ型糖尿病藥物中應用,作為結構全新的 DPP-IV 抑制劑。本發明以咪唑啉-2,4-二酮為優勢結構,設計合成的路線簡短,原料廉價易得,適于實用;所述衍生物的結構通式。

　　合作方式：面議

　　聯系方式：

　　浙江大學長沙技術轉移中心

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