成果名稱：蛇床子素治療脂肪肝的新藥研制

　　成果簡介：

　　蛇床子素(osthole)是中藥蛇床子中的主要有效成分，本實驗室在2005年首先發現，蛇床子素對多種動物的高脂性和酒精性脂肪肝具有明顯的治療作用。進一步的研究發現，蛇床子素可通過增加肝組織中PPARα和PPARγ的表達，提高脂酶的活性、肝中脂肪酸轉運蛋白和脂肪酸結合蛋白的表達，從而增加肝臟對脂肪酸的轉運、攝取和氧化;另一方面，蛇床子素還可通過激活PPARα抑制肝組織中二酰基甘油酰基移酶和HMG-CoA 還原酶的表達而減少肝中甘油三酯和膽固醇的合成，還能增加CPY7A的表達，促進膽固醇轉化為膽汁酸。這些內容的研究結果已發表于蘇州大學學報(醫學版)、World Journal of Gastroenterology(SCIE收錄)、Acta Pharmacologica Sinica(SCI收錄)、 Planta Medica (SCI收錄)、Digestive and Liver Disease(SCI收錄)和 Journal of Asian Natural Products Research(SCI收錄)上，并已獲發明專利2項。蛇床子素對高脂性脂肪肝的治療作用在2007年也得到了日本一家實驗室的研究證實。

　　項目的技術創新點和成熟度：

　　已完成了蛇床子素的提取制備工藝的研究，蛇床子素的純度達90%以上，符合中藥一類新藥的要求;已基本完成了主要藥效學的研究工作;從急性毒性試驗(小鼠口服的LD50為6.241g/kg)和對脂肪肝治療劑量(鵪鶉和大鼠的口服劑量均為5-20mg/kg，小鼠為10-40mg/kg)以及文獻報道它有抗誘變抗癌作用看，推測蛇床子素的安全性是比較好的。

　　技術特點及創新點

　　蛇床子素提取的工藝路線簡單，易工業化生產;蛇床子素的純度達90%以上;蛇床子素非常穩定，易保存;對各種脂肪肝動物包括高脂性大鼠、小鼠和鵪鶉，酒精性脂肪肝大鼠和小鼠所致的脂肪肝均有較好的治療作用;安全性好。

　　技術指標

　　蛇床子素的純度達90%以上，符合中藥一類新藥的要求;治療作用機制已初步闡明，為PPARα/γ的部分雙重激動劑。

　　合作方式：面議。

　　聯系方式：

　　蘇州大學科學技術與產業部 0512-67165732