成果名稱：珍珠菜抗腫瘤緩釋微丸

　　成果簡介：

　　珍珠菜為報春花科中草藥，在中國作為藥用植物已有近千年歷史，在我國大部分地區均有分布。

　　性味：辛、澀、平;

　　功效：活血調經，利水消腫。

　　經文獻檢索，70年代末，80年代初有報道該藥對腫瘤有一定的抑制作用，但近二十年來幾乎未有該方面的報道。我們課題組從2000年開始對該藥進行較系統的抗腫瘤有效成分提取分離、藥效學和藥物制劑的研究，已完成如下工作。

　　1. 以新藥研發為目的，對珍珠菜有效部位進行分離，并運用藥理學的手段對分離得到的各個部位進行篩選。并對篩選到的活性部位進行進一步純化和工藝優選。

　　2. 對活性部位進行較系統的抗腫瘤機制研究，在腫瘤細胞株篩選方面發現該藥對Hela、K562、SMMC7721腫瘤細胞效果顯著，IC50分別為47.32、40.37和39.67 mg/mL。參照體外敏感細胞株篩選的結果，我們又選擇了肉瘤S180、白血病L1201、肝癌H22和宮頸癌U14四個瘤株的荷瘤小鼠動物模型，進行體內藥效學實驗，結果表明抑瘤率分別為46.43%、46.15%、69%和49.87%。在機制研究中發現該藥能直接損傷腫瘤細胞DNA及干擾細胞某些蛋白的合成。

　　3. 在藥效學研究的基礎上，根據藥物的性質和臨床用藥特點，我們將該藥制成緩釋微丸膠囊劑，此項研究主要完成了如下工作：①處方設計，詳細考察了該藥有效部位的溶解度，幾種主要成丸輔料，潤濕劑的種類及乙醇濃度;②制備工藝，素丸制備主要考察了擠出滾圓制備微丸的擠出速度、滾圓轉速和滾圓時間;流化床包衣工藝主要考察了噴嘴直徑、風機頻率、風機溫度、霧化空氣的壓力和包衣液的流速;③通過體外釋放度試驗，考察了包衣材料的種類及用量、致孔劑的種類及用量、包衣增重和熱處理時間等對微丸中藥物釋放的影響;④還通過溫度、濕度和光照等影響因素試驗分別考察了微丸包衣前后的穩定性，結果表明緩釋微丸不但可以控制藥物的釋放，還可以增加藥物的穩定性;⑤還完成了制劑的藥效學研究和部分毒性研究，其結果表明該藥毒性極低，小鼠灌胃給藥最大耐受劑量大于14g/kg。

　　我們課題組對該藥較系統、深入的抗腫瘤機制研究和將其活性部位制成緩釋微丸膠囊劑，國內外還未見報道。通過研究，我們認為該藥是一個安全有效的抗腫瘤藥物，具有廣闊的市場應用前景，很值得進一步研究開發;一旦成功，將成為癌癥患者的福音，必將給企業帶來巨大的經濟效益。

　　合作方式：面議。

　　聯系方式：

　　蘇州大學科學技術與產業部 0512-67165732