成果簡介：

　　(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝那普利、西拉普利等。該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場中，ACEI與非肽類血管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場格局。該類藥物國內(nèi)市場約30億元人民幣，國內(nèi)外對普利原料藥需求旺盛，價格穩(wěn)定，尤其是貝那普利等緊俏產(chǎn)品，主要依賴進口，國內(nèi)外前景樂觀。目前，我國在卡托普利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個普利藥物實現(xiàn)了產(chǎn)業(yè)化。傳統(tǒng)的生產(chǎn)(R)-HPBE的方法為化學(xué)法，存在催化劑較昂貴且污染環(huán)境、產(chǎn)物光學(xué)活性低、對設(shè)備壓力要求高等缺點，本課題采用的生物法，綠色無污染，催化劑成本低，產(chǎn)物光學(xué)活性高，操作簡單，條件溫和，具有很好的市場前景。

　　本項目開發(fā)了一種酶促不對稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關(guān)鍵手性中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術(shù)。該項技術(shù)易于放大，反應(yīng)溫和(30 oC，pH 6.0)，產(chǎn)品光學(xué)純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統(tǒng)。項目的實施將節(jié)能減排20-30%，生產(chǎn)成本降低20%以上，產(chǎn)品收率提高15%，顯示了該項技術(shù)具有很好的工業(yè)應(yīng)用前景。

　　所屬領(lǐng)域：化工、生物、醫(yī)藥

　　項目成熟度：該技術(shù)已在華東理工大學(xué)常熟工業(yè)生物催化技術(shù)研究中心進行小中試

　　應(yīng)用前景：該技術(shù)已進行百克級規(guī)模的小中試，技術(shù)成熟，成本低廉，產(chǎn)品純度高、因此附加值高，市場需求量大，因此具有良好的應(yīng)用前景和市場前景。

　　知識產(chǎn)權(quán)及項目獲獎情況：

　　相關(guān)技術(shù)已申請中國發(fā)明專利，“一種羰基還原酶及其基因和在不對稱還原羰基化合物中的應(yīng)用”，授權(quán)專利號：ZL 201110387573.0。

　　合作方式：技術(shù)轉(zhuǎn)讓

　　聯(lián)系人：鐘云燕

　　聯(lián)系電話：82555063

　　地址：長沙市生產(chǎn)力促進力促進中心創(chuàng)新樓102室